药用级吡罗昔康 医用级吡罗昔康药准字号原料药符合药典标准

药用级吡哌酸原料药产品介绍

一、基本信息

1.化学名称：8-乙基-5,8-二氢-2-甲基-5-氧代-2H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸

2.CAS号：51940-35-5

3.分子式：C??H??N?O?

4.分子量：356.38

5.化学结构：

-属于喹诺酮类衍生物，含吡啶并嘧啶环结构，具有 活性必需的4-酮基-3-羧基基团。

6.外观与性状：

-类白色至微黄色结晶性粉末，无臭，味苦；

-微溶于水，易溶于碱溶液，略溶于甲醇，几乎不溶于乙醇、氯仿。

二、适应症

1.作用机制：

-抑制细菌DNA旋转酶（拓扑异构酶Ⅱ）和拓扑异构酶Ⅳ，阻断DNA复制和转录，导致细菌死亡。

2. 谱：

-对革兰阴性菌（如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌、志贺菌属、沙门菌属）高度敏感；

-对铜绿假单胞菌、葡萄球菌属作用较弱，对革兰阳性菌效果差。

三、生产工艺

1.主流合成路线：乙二胺-草酸二乙酯法

-关键步骤：

1.环合反应：乙二胺与草酸二乙酯在乙醇中加热回流，生成2-甲基-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-5,8-二酮；

2.乙基化：以溴乙烷为乙基化试剂，在碳酸钾催化下引入8-乙基基团；

3.氧化脱羧：通过高锰酸钾氧化，同时脱羧生成吡哌酸粗品；

4.精制纯化：粗品用稀碱溶解，调节pH至3.5~4.0结晶，经乙醇洗涤、真空干燥得成品。

-工艺参数：

-环合反应温度：110~120℃，反应时间8~10小时；

-乙基化溶剂：N,N-二甲基甲酰胺（DMF），温度60~70℃；

-结晶pH控制精度：±0.2。

2.绿色合成改进工艺

-催化体系优化：

-用离子液体（如[BMIM]PF?）替代DMF作为乙基化溶剂，减少有机溶剂残留（ICHQ3C标准：DMF残留≤880ppm）；

-采用金属有机框架（MOF）催化剂（如UiO-66）替代碳酸钾，提高反应选择性（收率从72%提升至85%）。

-环保处理：

-氧化步骤产生的含锰废水通过硫化钠沉淀法处理，Mn2?残留≤1ppm；

-结晶母液通过减压蒸馏回收乙醇，回收率≥90%。

药用级吡罗昔康 医用级吡罗昔康药准字号原料药符合药典标准

本公司主营,国药准字原料药,辅料药,提取物,试剂,优势供甲硝唑、氯霉素、醋酸地塞米松、、克霉唑、维生素B、维生素B、乳酸依沙吖啶、、盐酸丁卡因红霉素、、盐酸苯海拉明、氯雷他定、干酵母、盐酸二甲双胍、盐酸吗啉胍、苯佐卡因、盐酸小檗碱、硝酸山莨菪碱、盐酸异丙嗪、盐酸萘甲唑林、硫酸阿托品等余产品!
二甲硅油     药用辅料,消泡剂和润滑剂等。山梨酸        药用辅料,抑菌剂。
山梨酸钾      药用辅料,抑菌剂。
山嵛酸甘油酯  药用辅料,润滑剂和释放阻滞剂等。
门冬氨酸     药用辅料,增溶剂和冻干保护剂等。
门冬酰胺     药用辅料,增溶剂和冻干保护剂等。
马来酸       药用辅料,pH值调节剂和泡腾剂等。
无水亚硫酸钠  药用辅料,抗氧剂。
马铃薯淀粉    药用辅料,稀释剂和黏合剂等。
无水枸橼酸    药用辅料,pH值调节剂,稳定剂和酸化剂。
无水碳酸钠      药用辅料,pH值调节剂等。
无水磷酸氢二钠  药用辅料,pH值调节剂和缓冲剂等。
无水磷酸氢钙   药用辅料,稀释剂。
木薯淀粉      药用辅料,填充剂和崩解剂等。
木糖醇        药用辅料,甜味剂等。
月桂山梨坦(司盘)  药用辅料,乳化剂和消泡剂等。
月桂氮卓酮   药用辅料,渗透促进剂。
玉米淀粉     药用辅料,填充剂和崩解剂等。
甘油         药用辅料,溶剂和助悬剂等。
甘油(供注射用) 药用辅料,溶剂和助悬剂等。
甘油三乙酯    药用辅料,溶剂、增塑剂和保湿剂等。
甘油磷酸钙    药用辅料,稀释剂和吸湿剂等。
甘氨酸        药用辅料,助溶剂、抗氧增效剂等。
可压性蔗糖    药用辅料,稀释剂、甜味剂。
可溶性淀粉    药用辅料,稀释剂和崩解剂等。